Белый
кристаллический порошок, горького вкуса, без запаха, почти не растворим в воде,
растворим в эфире и хлороформе,
трудно - в спирте, т. пл. 134-137°.
Бензонал
- оригинальный отечественный препарат. Оказывает противосудрожное действие, не
вызывая снотворного эффекта. Применяется для лечения эпилепсии.
Бензонал
можно получать взаимодействием бензоилхлорида с натриевой (калиевой) солью
фенобарбитала или со свободным фенобарбиталом (I) в пиридиновом растворе.
1.
Бензоил-5-фенил-5-этилбарбитуровая кислота (II). Смесь
10,05 кг (43 мол) 99,5% I, 3,4 кг (43 мол) пиридина и 6,05 кг (43 мол) 98%
бензоилхлорида нагревают при 120-122° в течение б часов. Затем реакционную
массу охлаждают до 60-65°, приливают при перемешивании 25 л безводного
бензола и кипятят 15-20 минут. Массу охлаждают до 45-50° и фильтруют от не
вошедшего в реакцию фенобарбитала и солянокислого пиридина. Фильтрат оставляют
на 48 часов для кристаллизации. Выпавший II отфильтровывают, промывают 5 л
бензола и сушат при температуре не выше 35° до постоянного веса.
II
в количестве 9,5-9,85 кг размешивают с 38,5 л холодной воды 10-15 минут,
полученную суспензию фильтруют и промывают ледяной водой до отсутствия запаха
пиридина. Получают 7,28 кг технического II, т. пл. 131-132°
Для
получения фармакопейного продукта препарат кристаллизуют из 6,55 л этилового
спирта. Получают 5,2 кг кристаллизованного II. Из спиртовых маточных растворов
дополнительно выделяют 0,6 кг фармакопейного II.
Белый
кристаллический порошок, без запаха, практически не растворим в воде, эфире и
бензоле, мало растворим в спирте и ацетоне, т. пл. 280-284°.
Гексамидин
оказывает противосудорожное действие, в отличие от люминала не вызывая
выраженного снотворного эффекта. Применяется для лечения эпилепсии.
Впервые
синтез гексамидина (VII) был осуществлен из диэтилового эфира
фенилэтилмалоновой кислоты. Омылением эфира едким кали получали калиевую соль
фенилэтилмалоновой кислоты, из которой выделяли