Механизм действия препаратов 5-АСК основывается на
противовоспалительном эффекте, который реализуется через ингибирование
образования простагландинов, снижения синтеза цитокинов: IL–1, IL-2, IL -6,
фактора некроза опухолей, торможение липооксигеназного пути метаболизма
арахидоновой кислоты, снижение продукции свободных радикалов.
Показания к
применению препаратов 5-АСК: первичная терапия при легкой степени активности
НЯК, первичная терапия в комбинации со стероидами при средней и тяжелой степени
активности НЯК,
поддерживающая терапия при НЯК
В нашей стране наиболее часто из препаратов 5-АСК
используются сульфасалазин, салофальк и пентаса. Как отмечалось ранее, сульфасалазин
применяется в терапии НЯК в течение 60 лет. Расщепление сульфасалазина на
месалазин и сульфапиридин зависит от состава кишечной флоры и происходит только
в толстой кишке. При локализации воспаления в слепой и восходящих отделах
толстой кишки (у детей раненого возраста) эффективность сульфасалазина
значительно снижается.
Салофальк - действующее вещество данного препарата является
месалазин. Препарат представляет собой таблетки, покрытый оболочкой, устойчивой
к действию желудочного сока. Его особенностью являются отсутствие
сульфокомпонента, что снижает количество побочных эффектов. Активация салофалька
происходит при изменении кислотности среды выше 6. Место действия салофалька
преимущественно в терминальном отделе подвздошной кишки и толстой кишке.
Пентаса – на российском рынке этот препарат представлен
относительно недавно. Действующее вещество также является месалазин,
заключенный в микрогранулы, устойчивые к кислой среде желудка. Пентаса высвобождается
медленно, постепенно по ходу кишечника, начиная с двенадцатиперстной кишки. При
этом изменения уровня внутрипросветного рН и ускорение транзита при диарее не
влияют на скорость высвобождения препарата. Благодаря этим особенностям пентаса
обеспечивает высокую терапевтическую концентрацию на протяжении всей тонкой и
толстой кишки.
При лечении неспецифического язвенного колита дозы
препаратов 5-АСК подбираются индивидуально. Обычно доза сульфасалазина
составляет 50-60 мг/кг/день, максимальная суточная доза, при которой не
отмечается развитие побочных эффектов до 6 г/день. Дозировка месалазина
составляет от 20 до 50 мг/кг/день, максимальная суточная доза 4 г/день. При
данных дозировках терапия длится от 1 до 3-х месяцев. Салофальк и Пентаса применяются
при местной терапии в свечах, микроклизмах: свечи- 250-500мг-1-2 раза в день,
микроклизмы –2-4 мг 1 р/день. Местная терапия проводится в течение 14 - 28
дней, при необходимости возможно назначения повторных курсов местной терапии.
Поддерживающие дозы 5-АСК при неспецифическом язвенном колите составляют
половину от терапевтической дозы: сульфасалазин 20мг/кг/день, месалазин 10
мг/кг/день. Поддерживающую терапию назначают длительно, от 6 месяцев до 2-х лет
при отсутствии активности воспаления.